Состав
Основное активное вещество – бозентан.
Форма выпуска
Медикамент имеет форму таблеток. Поставляется в упаковках по 20 штук в каждой.
Фармакологическое действие
Бозентан действует, блокируя рецепторы нейрогормона эндотелина. Эндотелин является сильным сосудосуживающим средством, вызывает воспалительные процессы и способствует неблагоприятным изменениям в сердечной мышце (фиброз тканей, рост тканей). Доказано, что у пациентов, страдающих легочной артериальной гипертензией, повышенная концентрация эндотелина в плазме и легочной ткани. Бозентан специфически и конкурентно блокирует связывание молекул эндотелина с рецепторами ETA и ETB. Рецепторы ЕТА находятся в основном в миоцитах сердца и мышцах кровеносных сосудов, а рецепторы ЕТВ находятся в эндотелии и мышцах кровеносных сосудов. Бозентан имеет большее сродство к рецепторам ЕТА. Эффект от приема бозентана - снижение сопротивления сосудов и снижение сердечного выброса.
Фармакокинетика
Пероральная биодоступность оценивается примерно в 50%. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации препарата в крови, составляет от 3 до 5 часов.
Объем распределения оценивается примерно в 18 литров. Препарат связывается в основном с альбумином плазмы. Связывание с белками составляет 98%. Препарат не проникает в эритроциты. Устойчивое состояние достигается через 3-5 дней.
Метаболизм опосредуется микросомальными ферментами цитохрома P450 CYP2C9 и CYP3A4 и, скорее всего, CYP2C19. В результате биотрансформации препарата образуются три метаболита. Один из них, обозначенный как Ro 48-5033, проявляет фармакологическую активность. Нарушение функции печени увеличивает воздействие на организм активного метаболита. Выводится преимущественно с желчью, где в неизмененном виде.
Конечный период полувыведения составляет 5,4 часа. Препарат выводится с желчью, с мочой выводится лишь небольшое количество вещества (примерно 3% от дозы). Клиренс препарата у пациентов с легочной артериальной гипертензией составляет 4 л / ч.
Показания к применению
Показанием к применению препарата является легочная артериальная гипертензия (III функциональный класс).
Бозентан - препарат, применяемый при лечении первичной легочной артериальной гипертензии, вторичной легочной гипертензии, возникшей в результате системного склероза без значительных интерстициальных поражений легких, и ЛАГ с врожденным артериовенозным шунтом и синдромом Эйзенменгера.
Также лекарство назначают для уменьшения количества цифровых язв, связанных со склеродермией.
Противопоказания
Бозентан нельзя применять людям с повышенной чувствительностью к составу. Препарат противопоказан при наличии нарушения функции печени по классификации Чайлд-Пью B и C. Терапию нельзя начинать, если уровень печеночных трансаминаз в 3 раза превышает верхний предел нормы. Лекарство нельзя принимать женщинам детородного возраста, не применяющим методов контрацепции, и беременным.
Побочные действия
Наиболее частые побочные эффекты этого лекарства включают головную боль, отек ног и лодыжек и диарею.
Совместимость с другими препаратами
Сопутствующая терапия циклоспорином А и бозентаном противопоказана. Эти препараты являются ингибиторами секреции желчных солей, и их гепатотоксические эффекты суммируются.
Комбинация бозентана и глибенкламида, флуконазола и рифампицина не рекомендуется.
Сопутствующая терапия бозентаном и циклоспорином противопоказана.
Гинкго билоба и медицинская марихуана замедляют метаболизм бозентана.
Применение и дозы
Препарат можно принимать независимо от приема пищи. Доза, используемая при лечении, зависит от заболевания, возраста и сопутствующих заболеваний.
При лечении легочной артериальной гипертензии лечение начинают в более низких дозах до получения клинического ответа. Обычная суточная доза для взрослых составляет 250 мг.
Для детей и подростков обычная доза для лечения ЛАГ составляет 2 мг / кг массы тела утром и вечером.
Передозировка
Прием слишком большого количества препарата вызывает желудочно-кишечные расстройства (тошноту, рвоту), падение артериального давления, гипотонию, нечеткость зрения, головокружение и потоотделение.
Особые указания
Уровень гемоглобина следует измерять непосредственно перед началом терапии Бозентаном и в течение первых четырех месяцев приема лекарства (каждые 30 дней). Бозентан может вызвать анемию, в основном, на ранних этапах лечения. После 4 месяцев терапии рекомендуется анализировать уровень гемоглобина ежеквартально.
У больных с левожелудочковой недостаточностью и легочной артериальной гипертензией терапии Бозентаном может предшествовать прием диуретиков, предотвращающих задержку жидкости в организме.
Применение при беременности и кормлении грудью
Назначение противопоказано.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат может снизить артериальное давление, что приведет к головокружению, нарушениям зрения и обморокам.
Условия продажи
По назначению врача.
Условия хранения
В сухом, прохладном месте, с ограниченным доступом для детей.
Заказ получили СПАСИБО! Пришлось ждать две недельки и понервничать немножко, но все обошлось.
Легочная артериальная гипертензия (ЛАГ) - это не та гипертензия или высокое давление к которому мы привыкли и которое есть, наверное, у каждого второго. ЛАГ - специфическое и очень редкое заболевание связанное с давлением в сосудах между легкими и сердцем. Поэтому обычными антигипертензивными таблетками здесь делу не поможешь. Нужно специальное лечение, которое включает прием очень дорогого Траклира или Бозентана (у этих средств одно действующее вещество бозентан). Но без этих средств люди с ЛАГ долго не могут жить.
Нормальное средство, свои действия выполняет, заявленный эффект есть. Несмотря на то, что это дженерик, он по качеству не хуже оригинального препарата.
Принимаю этот препарат против лёгочной гипертензии. Хорошо, что вовремя нашли болезнь. Так что у меня первичная степень заболевания, но всё равно приятного мало. Эти таблетки мне помогают, чувствовать себя стала даже по ощущениям лучше. А мои анализы всё скажут за себя. Стабильно продолжается динамика в сторону улучшения. Врач тоже говорит, что судя по обследованиям, это средство мне подходит и менять его не надо. Меня всё тоже устраивает, никаких побочных, которых я боялась.