Состав
Кроме активного функционального вещества – прасугрела в дозе 10 мг, в состав включены: микрокристаллическая целлюлоза, маннит (E421), кроскармеллоза натрия, гипромеллоза (E464), стеарат магния, моногидрат лактозы, диоксид титана (E171), триацетин (E1518), желтый оксид железа (E172), оксид железа красный (E172), тальк.
Форма выпуска
Таблетки бежевого цвета и имеют форму двуглавой стрелки с маркировкой «10 MG» с одной стороны и «4759» с другой.
Фармакологическое действие
Прасугрел - производное тиенопирина с антиагрегационной активностью.
Он работает путем ингибирования одного из путей активации тромбоцитов, участвующих в процессе свертывания крови. На поверхности этих структур находятся пуринергические рецепторы (P2Y1 и P2Y12), которые активируются, в том числе, АДФ. Следствием этого процесса является изменение формы пластинки, увеличение концентрации ионов кальция внутри нее и экспрессия рецепторов GPIIb / IIIa, связывающих фибриноген.
Метаболит прасугрела стабильно связывается с рецептором P2Y12, в результате чего подавляется один из механизмов активации тромбоцитов, нарушая каскад свертывания крови. Снижение функции тромбоцитов приводит к снижению смертности от внезапных сердечно-сосудистых событий из-за тромботических осложнений у пациентов с атеросклеротическими поражениями.
Фармакокинетика
Биодоступность превышает 79%. Пища не изменяет общую концентрацию активного метаболита в плазме. Пик концентрации наблюдается через 30 минут после введения соединения, это время может быть увеличено, если вещество принимается во время еды.
Основной метаболит на 98% связан с альбумином в плазме.
Прасугрел в виде неактивных метаболитов в большей степени выводится через почки и 27% с фекалиями.
Показания к применению
Эффиент применяется у больных, перенесших сердечный приступ, нестабильную стенокардию или перенесших операцию по удалению закупоренных артерий в сердце. Медикамент у этих пациентов снижает риск смерти от сердечного приступа или инсульта, или риск повторения событий.
Противопоказания
Ограничением к применению соединения является возникновение реакций гиперчувствительности к препарату и тяжелой печеночной недостаточности или патологического кровотечения. Effient не следует назначать людям, перенесшим инсульт или эпизоды ишемии.
Побочные действия
Частыми негативными реакциями являются: анемия, гематома, носовое кровотечение, кровотечения ЖКТ, высыпания на коже, синяки, гематурия, гематома в месте прокола, кровотечение в месте инъекции, ушиб.
Лекарственные взаимодействия
Следует соблюдать осторожность при использовании Effient вместе с:
- клопидогрелем (антиагрегантный препарат);
- варфарином (препарат, препятствующий свертыванию крови);
- нестероидными противовоспалительными препаратами (ибупрофен, напроксен, эторикоксиб).
Рекомендуется избегать чрезмерного употребления продуктов с антикоагулянтными или антиагрегантными свойствами, таких как чеснок, имбирь или черника, поскольку это может увеличить риск кровотечения.
Прием большого количества препаратов гинкго билоба или красного шалфея может увеличить вероятность кровотечения.
Применение и дозы
График дозирования зависит от показаний, возраста пациентов и их клинического состояния.
Эффиент можно давать с пищей или без нее. Обычно используется высокая ударная доза (прием ее натощак может ускорить наступление клинического эффекта), а затем количество потребляемого препарата снижается. Терапию следует продолжать не менее 12 месяцев. Препарат следует назначать вместе с ацетилсалициловой кислотой.
Обычная ударная доза составляет 60 мг, а обычная суточная доза для взрослых - 10 мг.
Пациентам с весом до 60 кг также следует принимать поддерживающие дозы, не превышающие 5 мг в сутки, при введении большего количества препарата наблюдались кровотечения.
Передозировка
Прием слишком высоких доз соединения увеличивает время кровотечения и может способствовать его образованию.
Особые указания
Применение медикамента у людей со склонностью к кровотечениям следует проводить после оценки пользы лечения по сравнению с риском для здоровья в этой группе людей.
Пользователи должны быть проинформированы о том, что в случае кровотечения (например, из-за травмы) время свертывания может быть отложено, и люди, принимающие Эффиент, должны быть предупреждены о необходимости сообщать своему врачу о любых необычных кровотечениях, в том числе о продолжительности.
Соединение может вызвать ангионевротический отек. Рекомендуется наблюдать за пациентами на предмет развития реакций гиперчувствительности, особенно у лиц с аллергией на производные тиенопиридина.
Применение при беременности и кормлении грудью
Эффиент разрешается применять в период вынашивания ребенка только в том случае, если нет более безопасной альтернативы, а польза от терапии для будущей матери превышает возможные риски для здоровья эмбриона / плода.
В связи с недооценкой воздействия лекарственной терапии на здоровье младенца прием медикамента в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Нет исследований, оценивающих влияние Эффинта на психомоторные навыки, однако, принимая во внимание фармакологический механизм и профиль побочных эффектов, не следует ожидать вредного воздействия этого соединения на вождение или работающие механизмы.
Условия продажи
По назначению врача.
Условия хранения
Важно сберегать препарат в оригинальной упаковке и в сухом и прохладном месте, изолированном от доступа детей.
Какую дозу препарата Эффиент следует принимать пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени?
Какова начальная доза препарата Эффиент?
Я долгое время страдал от болей в груди и ощущения недостатка воздуха. Мои прогулки на свежем воздухе или даже легкие физические нагрузки всегда сопровождались неприятными ощущениями. Мой кардиолог назначил Эффиент, и результаты были поразительными. Уже после нескольких недель приема я заметил улучшение. Боль в груди ушла, и я мог снова больше гулять и заниматься повседневными делами без беспокойства о стенокардии. Этот препарат действительно сработал для меня.
Дядя перенес инфаркт, поставили стент. Должен постоянно принимать лекарства, но от всех были жуткие побочные эффекты. Дядя у нас аллергик. Знакомый кардиолог из Питера посоветовал попробовать эффиент. У нас в городе его не оказалось, пришлось заказывать с сайта. К счастью, препарат подошел. Заказали потом сразу 6 пачек, так как акция приятно снизила цену. Надеюсь таблетки не пропадут с сайта, а то опять придется искать что-то новое, на что не будет реакции у дяди. Доставка пришла на следующий день в аптеку, которую я указала.
Мне 55 лет, и я страдаю стенокардией. В прошлом году у меня был инфаркт миокарда, после этого назначили препарат Эффиент. Принимаю его уже год, и могу сказать, что он мне очень помогает. Боли в груди стали реже, и чувствую себя намного лучше. Единственный побочный эффект, который я заметил, это тошнота. Но она проходит через несколько дней после начала приема препарата. Эффиент так же помогает предотвращать образование тромбов, которые могут привести к повторному инфаркту или инсульту.
Эффиент принимаю уже пол года, после перенесенного острого коронарного синдрома. Очень довольна этим препаратом. Он помогает мне чувствовать себя намного лучше. Боли в груди и одышка прошли. Также заметила, что у меня улучшилось настроение и появилось больше энергии. Препарат буду еще пить три месяца, надеюсь после окончания приема сохранится тот же эффект.
Доставка пришла вовремя, туда, где удобно было забирать мне. Оператор уточнил все подробности и информацию, чтобы доствить заказ правильно. Надеялась, что раз с сайтом повезло, значит и препарат наконец-то подойдет. Но увы… Препарат не подошел, начались жуткие гематомы и кровь из носа, еще и лицо обсыпало. Надеялась, что хоть он подойдет. Но видимо придется продолжить свои поиски. Жаль потраченных денег. Хорошо, что заказала только одну пачку.
Мама недавно перенесла инфаркта миокарда, долго восстанавливалась и пила разные таблетки для восстановления. Ну если честно они не особо ей помогали, только зря тратили на них деньги, а цены на подобные препарат очень даже не маленькие. Потом мы с братом решили отвести маму на консультацию в Москву, к одному известному профессору. И он прописал ей Эффиент. Мы сразу же заказали их через этот сервис, получили быстро.
Наконец-то нашла эти таблетки, сразу же заказала, уже получила и начала принимать. Несколько лет меня периодически беспокоит стенокардия. А подобрать препарат мне сложно, поскольку у меня аллергия на некоторые компоненты препаратов. Пока остановила свой выбор на Эффиенте, он хорошо мне подходит и не вызывает аллергию. Препарат хороший, главное пить его согласно инструкции и все будут нормально.
К сожалению, из всех таблеток от стенокардии мне подходит только Эффиент, от других были побочные эффекты, которые просто невозможно переносить. Препарат этот очень редкий, к нам в город его и вовсе не привозят. Раньше приходилось постоянно просить знакомых и родственников, которые куда-то ехали, искать и покупать его в аптеках других городов. Это очень многим создавало неудобства. Хорошо, что теперь я могу забронировать Эффиент через интернет, это сильно облегчает мне жизнь и состояние здоровья.