Состав
Основное действующее вещество - оксалиплатин.
Кроме того, в составе препарата есть вода для инъекций.
Форма выпуска
Препарат имеет форму концентрата для приготовления раствора для инузий. Поставляется в упаковках с одним флаконом в каждой.
Фармакологическое действие
Препарат обладает противораковым действием. Это производное платины, по своей молекулярной структуре атом платины образует соединение с оксалатом, а также с 1,2-диаминоциклогексаном. Элоксатин обладает широким спектром цитотоксических эффектов, будучи активным как in vitro, так и in vivo на многих моделях опухолей с устойчивостью к цисплатину.
Терапевтический эффект препарата обусловлен тем, что он взаимодействует с ДНК с образованием внутри- и межкольцевых мостиков, а также подавляет процесс связывания ДНК.
Фармакокинетика
Метаболические и распределительные процессы
В процессах оксалиплатина in vivo активное вещество проникает в процесс биотранформации и не обнаруживалось в плазме до конца 2-часовой периодической инъекции в дозе 85 мг / м 2. Внутри крови 15% введенной дозы составляет регистрируется, а оставшаяся часть (85%) быстро проникает внутрь тканей или выводится с мочой.
Выведение
Препарат выводится с мочой в течение первых 48 часов. На пятый день около 54% всей партии обнаруживается в моче и даже менее 3% - в фекалиях.
Показания к применению
Препарат применяется в следующих случаях:
- адъювантное лечение колоректального рака третьей степени после радикального удаления первичной опухоли, включая использование 5-фторурацила или фолината кальция;
- диссеминированный рак толстой кишки - монотерапия или комбинация с соляной кислотой кальция или 5-фторурацилом;
- рак яичников (используется в качестве вторичной терапии).
Противопоказания
Строгие ограничения:
- сенсорная полинейропатия перед началом первого терапевтического курса;
- проблемы с функцией почек в ярко выраженной форме (значения КК менее 30 мл / мин);
- наличие высокой чувствительности к составляющим веществам.
Побочные действия
Применение препарата может вызвать появление побочных эффектов:
- часто встречаются нарушения кроветворной функции: лейко-, тромбоцитопения, нейтропения или лимфопения, а также анемия. Часто развивается фебрильная нейтропения (тоже 3-4 степени) и на ее фоне сепсис. Иногда обнаруживаются иммунная тромбоцитопения и гемолитическая анемия;
- со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота, стоматит, диарея, запор, тошнота, боль в желудке, мукозит, а кроме того, потеря аппетита и повышение ферментов печени, часто появляются показатели ЛДГ, щелочной фосфатазы и билирубина. Икота, расстройство желудка и ГЭРБ - обычное явление. Возможное развитие кишечной непроходимости. Иногда возникает воспаление толстой кишки (иногда ее псевдобластическая форма);
- изменения со стороны центральной нервной системы и ПНС: в большинстве случаев наблюдаются нарушения чувствительности, сенсорная полинейропатия, астения и головная боль. Часто встречаются депрессия, болезнь Дюпри и бессонница. Может возникнуть чувство сильной нервозности. Дизартрия развивается спорадически. Степень нейротоксичности зависит от размера порции препарата. Симптомы сенсорной полинейропатии часто вызваны простудой. Продолжительность этих симптомов (обычно они купируются между циклами лечения) увеличивается в соответствии с общей дозой оксалиплатина. Функциональные расстройства (проблемы с выполнением точных движений) могут быть следствием сенсорного нарушения. По окончании терапии выраженность неврологических симптомов обычно уменьшается или полностью исчезает;
- нарушения опорно-двигательного аппарата: часто появляются боли в спине. Также появление болей в костях и развитие боли в суставах;
- нарушения в работе дыхательной системы: часто значительная одышка и кашель. Иногда бывает насморк и инфекции, поражающие верхние дыхательные пути. Иногда наблюдается легочный фиброз;
- проблемы в работе КАС: часто боль в груди, тромбоэмболия в легочных артериях, а также тромбофлебит с поражением глубоких вен;
- расстройства мочевыделительной системы: часто развиваются затруднения при мочеиспускании или гематурия;
- дерматологические нарушения: часты кожная сыпь и алопеция. Иногда появляется эритематозная сыпь, шелушение кожи вокруг ступней и рук, проблемы с ногтями и повышенное потоотделение;
- проблемы со слуховой и зрительной функцией: иногда наблюдаются нарушения зрения и конъюнктивит. Иногда может наблюдаться воспаление слухового нерва, нарушение слуха, временное помутнение зрения и потеря поля зрения;
- симптомы аллергии: эпизодический (при монотерапии) или чаще (при одновременном применении с фолинатом кальция или веществом 5-фторурацил) бронхоспазм, анафилаксия, ангионевротический отек и снижение артериального давления. Часто аллергические симптомы развиваются в виде сыпи (часто крапивницы), простуды или конъюнктивита;
- локальные поражения: в месте инъекции возникает экстравазация препарата, воспаление и боль;
- показания к лабораторным исследованиям: часто указывают на гипокалиемию и нарушение глюкозно-натриевого баланса в сыворотке крови. Уровень креатинина часто повышается;
- прочие: часто возникает чувство сильной усталости, заметное повышение температуры или веса, нарушение вкуса.
Совместимость с другими медикаментами
Не наблюдалось значительного изменения синтеза белка оксалиплатина в плазме крови при сочетании препарата или препарата эритромицин с салицилатами, а также вальпроевой кислоты натрия и препаратов паклитаксела и гранисетрона.
Препарат несовместим с растворами, содержащими хлорид и основания.
Комбинация Элоксатина и алюминия может вызывать осаждение, а также снижать активность оксалиплатина.
Применение и дозы
Элоксатин вводят внутривенно в дозе 85 мг / м2 площади поверхности тела. на 6 месяцев (двенадцать циклов). Наивысшая концентрация, используемая в клинической практике у пациентов, составляет 0,7 мг / мл, в основном в комбинации с 5-фторурацилом.
Вводимые дозы могут варьироваться в зависимости от заболевания пациента, при котором препарат противопоказан при тяжелой почечной недостаточности и остается неизменным при легкой степени почечной недостаточности.
Передозировка
Проявления отравления: в случае передозировки может усилиться выраженность вышеперечисленных побочных эффектов.
При развитии нарушений необходимо тщательное наблюдение за состоянием пациента (с целью проведения в том числе гематологического контроля), а также выполнение симптоматических мероприятий. Элоксатин не имеет антидота.
Особые указания
С осторожностью и даже отменить терапию медикаментом следует при появлении следующих негативных эффектов:
- кашель, одышка, хрипы в легких или легочные инфильтраты, видимые на рентгеновских снимках;
- внезапное снижение уровня гемоглобина, повышение сывороточного билирубина и сывороточного креатинина, активность азота мочевины крови или лактатдегидрогеназы (ЛДГ);
- удлинение интервала QT (повышенный риск желудочковых аритмий);
- язвы желудка и кишечника (включая перфорацию слизистой оболочки желудка и кишечника и кровотечение).
Применение при беременности и кормлении грудью
Назначение медикамента запрещено.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В настоящее время нет исследований влияния Элоксатина на способность управлять транспортными средствами. Однако известно, что существует множество побочных эффектов терапии, которые могут значительно ухудшить эту способность. К ним относятся головокружение, тошнота и рвота, а также другие неврологические симптомы, влияющие на походку и равновесие, которые могут повлиять на выполнение этих действий. Следует проинформировать пациента о возможности таких нарушений.
Условия продажи
По назначению врача.
Условия хранения
В сухом, прохладном месте с ограниченным доступом для детей.
Мне был поставлен диагноз рак толстой кишки в стадии III, и мне назначили химиотерапию, включающую Элоксатин в комбинации с другими препаратами. Начиная с первого цикла лечения, я заметила значительное снижение размеров опухоли, и это дало мне большую надежду на полное выздоровление. Одним из главных плюсов препарата Элоксатин является относительно хорошая переносимость. У меня были, конечно, побочные эффекты, такие как тошнота и усталость, но они были вполне управляемыми и временными. Более важно, что препарат действительно работает. Моя онкологическая команда отметила положительную динамику и рекомендовала продолжить лечение. Я понимаю, что каждый случай уникален, но мой опыт с Элоксатином дал мне надежду и силы в борьбе с болезнью. Я рекомендую проконсультироваться с врачом и обсудить возможность применения этого препарата в вашем конкретном случае.