Состав
Основное активное вещество – галантамин.
Другие компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, гипромеллоза, этилцеллюлоза, стеарат магния, желатин, диоксид титана (E171), красный оксид железа (E172).
Форма выпуска
Препарат производится в капсулах. Поставляется в упаковках по 30 штук в каждой.
Фармакологическое действие
Галантамин - представитель лекарств, подавляющих расщепление ацетилхолина.
Вещество представляет собой алкалоид природного происхождения, полученный из Galanthus nivalis и Galanthus woronowii. Соединение является обратимым и селективным ингибитором фермента, разрушающего ацетилхолин-ацетилхолинэстеразу. Накопление ацетилхолина в синаптических пространствах приводит к стимуляции проводимости нервно-мышечной пластинки и облегчает симптомы болезни Альцгеймера (в основном вызванные снижением уровня ацетилхолина). Галантамин сильнее стимулирует никотиновые рецепторы, чем мускариновые. Эффект от стимуляции деятельности парасимпатической системы заключается не только в облегчении симптомов деменции (она проникает через гематоэнцефалический барьер), но также в усилении секреции слез, пота и слюны, а также в стимуляции перистальтики желудочно-кишечного тракта и повышении мышечного тонуса.
Фармакокинетика
Пероральная биодоступность галантамина колеблется от 90% до 100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через час после приема вещества. Пища задерживает всасывание соединения, но не снижает его биодоступность.
Препарат связывается с белками плазмы на уровне около 20%. Галантамин проникает через гематоэнцефалический барьер.
Трансформация соединения происходит через несколько метаболических путей, и скорость биотрансформации низкая. Помимо деметилирования или глюкуронирования, изоформы CYP3A4 и CYP2D6 также участвуют в метаболизме этого вещества. У субъектов с низкой активностью CYP2D6 клиренс галантамина продлевается, но корректировка дозы не требуется. Метаболиты соединения включают эпигалантамин, галантаминон и норгалантамин, которые не проявляют значительной фармакологической активности.
Галантамин и его метаболиты в основном выводятся за счет клубочковой фильтрации с мочой, небольшая часть дозы выводится из организма с фекалиями. Период полувыведения соединения составляет примерно 7 часов.
У пациентов с почечной недостаточностью выведение препарата из организма снижено.
Показания к применению
Галантамин используется при лечении болезни Альцгеймера, соединение улучшает когнитивные функции пациентов, но не влияет на течение болезни. Кроме того, вещество используется для симптоматического лечения заболеваний спинного мозга и нарушений нервно-мышечной проводимости.
Противопоказания
Ограничением к приему препарата является возникновение реакции гиперчувствительности на соединение. Его также не следует назначать, при наличии бронхиальной астмы или эпилепсии, а также при тяжелой печеночной, почечной или сердечной недостаточности. Галантамин противопоказан людям с брадикардией, атриовентрикулярной блокадой и гиперкинезом.
Побочные действия
Серьезными негативными реакциями являются: брадикардия, атриовентрикулярная блокада, стенокардия, сердцебиение, головокружение и головная боль, бессонница, миоз, слезотечение, учащенное дыхание, бронхоспазм, чрезмерные выделения из носа и бронхов.
Также сообщалось о появлении тошноты, рвоты, диареи, слюнотечения, усиления перистальтики, боли в животе, гипотонии, гипертонии, потери аппетита, потери веса, мышечных спазмов, зуда, кожной сыпи, крапивницы.
Совместимость с другими медикаментами
Комбинации противопоказаны с:
- агонистами опиоидных рецепторов;
- антагонистами рецепторов бета 1 и периферическими вазодилататорами;
- сердечными гликозидами;
- антагонистами бета-1 и бета-2 адренорецепторов;
- периферическими миорелаксантами;
- макролидными антибиотиками;
- селективными ингибиторами обратного захвата серотонина;
- противогрибковыми производными триазола;
- противогрибковыми производными имидазола;
- ингибиторами протеазы ВИЧ;
- аминогликозидами;
- ингибиторами АХЭ;
- агонистами мускариновых рецепторов;
- TLPD - трициклическими антидепрессантами;
- спазмолитиками с разными механизмами действия;
- ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы;
- другими противоэпилептическими препаратами.
Применение и дозы
Рекомендуемая начальная доза составляет 8 мг один раз в день. Врач может постепенно увеличивать дозу каждые 4 недели или чаще, пока не будет достигнута подходящая доза. Максимальная доза составляет 24 мг один раз в сутки.
Передозировка
Передозировка проявляется побочными эффектами на двигательную пластину, парасимпатическую систему и центральную нервную систему, которые характерны для приема слишком большого количества всех соединений, обладающих холиномиметической активностью.
Использование чрезмерных доз препарата может привести к тремору и мышечной слабости, чрезмерному слюноотделению, слезотечению, потоотделению или секреции слизи в дыхательных путях, а также желудочно-кишечным расстройствам, вызванным стимуляцией перистальтики (то есть рвоте или диарее и судорогам), а также брадикардия, падение артериального давления, обмороки или судороги. Также существует риск бронхоспазма, опасного для жизни.
Особые указания
Галантамин, как и другие холиномиметики, может вызывать судороги. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата людям, предрасположенным к этому побочному эффекту.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении общих анестетиков. Перед любой операцией рекомендуется сообщить врачу о приеме медикамента.
Существует риск ухудшения симптомов болезни Паркинсона у людей, принимающих Галантамин.
Применение при беременности и кормлении грудью
Назначение медикамента не рекомендуется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Побочные реакции, которые могут возникнуть при терапии медикаментом (нарушение зрения, головокружение), негативно сказываются на вождении и использовании механических механизмов.
Условия продажи
По назначению врача.
Условия хранения
В сухом, прохладном месте, с ограниченным доступом для детей.
Деменция у отца для нас была неожиданностью. Это проблема не только для самого больного человека, но и для его близких. Изменения происходят очень быстро и в начале незаметно для всех. Пытались подобрать оптимальный препарат, который бы стабилизировал состояние и не ухудшал его все больше. Путем проб и ошибок пришли к Галантамину. Ударной дозой здесь не обойтись и препарат вводили постепенно. Наблюдали за состоянием, наличием/отсутствием побочек. Слава Богу все ровно было. Отклонений выраженных уже давно нет. Как говорит врач стабильность - это уже хорошо.
Я для сына препараты покупаю на сервисе АвисФарма уже давно. Меня ни разу не подвели со сроками. Хотя особой срочности никогда не было, но за пределы срока не затягивали. По ценам думаю, что стоимость за редкие препараты иностранного производства обоснована. Но всегда же хочется разных «плюшек» в виде скидок и акций… так что была бы очень рада этому)) Галантамин пьем по назначению врача по 1 капсуле в день. Динамика видна как мне, так и специалисту. Менять препарат не собираемся. Поэтому с сервисом мы надолго.
Добрый день. Какие противопоказания к применению у лекарства?
Покупала в качестве средства для лечения деменции у отца, сейчас уже есть положительная динамика. Препарат был не первый, который использовали. Предыдущее лекарство не очень помогало, казалось, что состояние не становится лучше, даже наоборот ухудшается. Видимо, старые таблетки не подходили. После того, как начала давать Галантамин, стало лучше. Приём там несложный, главное действовать по инструкции. Дозу увеличивали постепенно, чтобы не было проблем или побочных эффектов. В итоге никаких проблем не возникло. Сначала эффект от самого лекарства был мало заметен, думала, что оно тоже не помогает. Но сейчас есть стабильная положительная динамика, отцу стало лучше. И я и другие родственники заметили, что симптомы деменции стали не такими ярко выраженными. И ухудшений нету, тьфу-тьфу. Надеюсь, что сохранится этот эффект со временем. По количеству таблеток это лекарство тоже устраивает, их там много. Единственное, что может стать минусом, это то, что его довольно дорого покупать. Но это точно цена которая стоит результата.
Покупаю таблетки для лечения радикулита, мне помогают. Сейчас уже идет 3 месяц лечения, как я начала их пить. По сравнению с тем что было раньше, чувствую себя намного здоровее. Ухудшения нет, наоборот держится стабильное состояние. С таким самочувствием даже иногда забываю, что болею, таблетки хорошо действуют. Побочных нету, только в лучшую сторону изменения.