Состав
Основной активный компонент – циклоспорин.
Прочие составляющие: альфа-токоферол, безводный этанол, пропиленгликоль, моно-, ди- и триглицериды кукурузного масла, гидроксистеарат макроголглицерина, полиоксиэтилен гидрогенизированное касторовое масло, оксид железа черный (E 172), диоксид титана (E 171), глицерин 85%, пропиленгликоль, желатин, карминовая кислота (E 120), гексагидрат хлорида алюминия, гидроксид натрия, пропиленгликоль, гипромеллоза / гидроксипропилметилцеллюлоза 2910, изопропанол / изопропиловый спирт.
Форма выпуска
Препарат имеет форму капсул, помещенных в упаковки по 50 штук.
Фармакологическое действие
Циклоспорин - это иммунодепрессивный препарат, подавляющий клеточный иммунный ответ. Когда Т-лимфоциты (клетки иммунного ответа) стимулируются антигеном (инородным телом, которое стимулирует иммунную систему вырабатывать антитела), концентрация ионов кальция в цитоплазме клетки увеличивается. После присоединения к кальмодулину ионов кальция изменяется его конформация и активация, благодаря чему он приобретает способность активировать белок кальциневрин. Кальциневрин связывается с фактором активации лимфоцитов NFAT, а затем проникает в ядро, где связывается с ядерными аналогами NFAT. Полученный комплекс стимулирует выработку провоспалительных цитокинов в ядре (интерлейкины 2,3,4,5, фактор некроза опухоли TNF-α, трансформирующий фактор роста TGF-β, фактор, стимулирующий колонии гранулоцитов и макрофагов). На клеточном уровне циклоспорин обратимо ингибирует описанный каскад событий, ведущих к образованию провоспалительных цитокинов, путем ингибирования активации кальциневрина. Этот препарат также подавляет образование Т-клеточных антител, не влияет на кроветворную систему и функцию фагоцитов, что отличает его от цитостатических препаратов.
Фармакокинетика
Из-за своей липофильной структуры циклоспорин плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность при пероральном приеме составляет 20-50%. Биодоступность лекарства может сильно различаться не только между пациентами, но и внутри одного пациента. Максимальная концентрация достигается через 1-2 раза после приема, но это время может быть больше, если препарат принимается с пищей с высоким содержанием жиров. Достигнутый уровень в крови может варьироваться в зависимости от массы тела. Людям с более высокой массой тела может потребоваться более высокая доза для достижения той же концентрации, что и людям с нормальной массой тела, из-за сильного накопления циклоспорина в жировой ткани.
Циклоспорин на 33–47% связан с плазмой, 4–9% с лимфоцитами, 5–12% с гранулоцитами и 41–58% с эритроцитами. В плазме практически полностью связывается с липопротеидами. Благодаря своей структуре он сконцентрирован в основном в тканях, богатых липидами.
Метаболизм циклоспорина в основном опосредуется ферментом CYP3A4 и в меньшей степени CYP3A5, который локализуется в печени и стенке тонкой кишки. Из примерно 15 метаболитов выделяются те, которые сохраняют примерно 10% фармакологической активности исходного соединения.
Основной путь выведения - желчь. Около 6% препарата выводится с мочой, большая часть в виде метаболитов и только 0,1% в неизмененном виде. Период полувыведения может значительно различаться у разных пациентов (от 6,3 до 20,4 часа). У детей выведение препарата может происходить до 4 раз быстрее, чем у людей старше 40 лет, поэтому после приема той же дозы препарата достигнутые уровни могут быть ниже.
Показания к применению
Сандиммун Неорал применяется:
- после трансплантации органа, костного мозга и стволовых клеток, чтобы предотвратить отторжение;
- при лечении аутоиммунных заболеваний.
Аутоиммунные заболевания, при которых используется лекарство:
- эндогенный увеит, в том числе увеит при болезни Бехчета;
- тяжелый атопический дерматит;
- тяжелый случай экземы;
- тяжелый псориаз;
- тяжелый ревматоидный артрит;
- нефротический синдром.
Противопоказания
Абсолютными ограничениями являются: сверхчувствительность к составу, нарушение функции почек, декомпенсированная артериальная гипертензия, злокачественные новообразования, риск развития тяжелых инфекций или существующих инфекций, фотохимиотерапия, лучевая терапия и лучевая терапия UVB.
Побочные действия
При приеме препарата наиболее часто сообщалось о появлении проблем с почками, высокого кровяного давления, головных болей, неконтролируемого сотрясения тела, чрезмерного роста волос на коже тела и лица, высоких липидов крови.
Совместимость с другими медикаментами
Комбинации противопоказаны с:
- лекарствами, содержащими зверобой (Hypericum perforatum);
- лекарствами, содержащими бозентан и алискирен;
- прадаксой;
- грейпфрутовым соком.
Также противопоказано сочетание циклоспорина с такролимусом, производными каменноугольной смолы (дегтя) и другими иммунодепрессантами.
Применение и дозы
Доза, применяемая при лечении, зависит от заболевания, возраста, веса, сопутствующих заболеваний (нарушение функции почек, печеночная недостаточность) и др.
Сандиммун-Неорал следует вводить в два приема в одно и то же время дня с равными интервалами (желательно утром и вечером). Препарат можно принимать внутрь независимо от приема пищи. Из-за разницы в биодоступности использование заменителей не рекомендуется. Дозы, обычно используемые в трансплантологии, составляют 10-15 мг / кг массы тела за 12 часов до планируемой трансплантации органа. Эти дозы продолжают в течение 1-2 недель после операции, а затем постепенно снижают до дозы 2-6 мг / кг массы тела.
Для показаний, не связанных с трансплантацией, обычная начальная доза составляет 2,5 мг / кг массы тела с возможностью увеличения максимальной дозы до 5 мг / кг массы тела.
Передозировка
После передозировки могут возникнуть: сонливость, головокружение, тошнота, проблемы с почками, учащение пульса (тахикардия).
Особые указания
Использование медикамента сопряжено с риском развития рака (особенно кожи), особенно у больных, которые принимают препарат в течение длительного времени и в сочетании с другими иммунодепрессантами. Следует ограничить пребывание на солнце, чтобы минимизировать риск рака.
Пациенты должны уделять особое внимание гигиене полости рта и регулярно проверять состояние полости рта у стоматолога, чтобы предотвратить гиперплазию десен.
Применение при беременности и кормлении грудью
Прием медикамента запрещен.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Особые меры предосторожности не требуются.
Условия продажи
По назначению доктора.
Условия хранения
В сухом, прохладном месте с ограниченным доступом для детей.
Сандиммун Неорал является средством для подавления иммунитета человека. В основном его используют для предотвращения отторжения чужеродных тканей пересаженных человеку-например при пересадки кожи или почки. Я использую данный препарат уже на протяжении нескольких лет и могу с уверенностью сказать, что этот препарат является лучшим. Препарат очень дорогой и с учетом приема на постоянной основе покупка не каждому по карману. Я покупаю только здесь. На этом сайте можно купить немного дешевле.
Мне тридцать лет и я с детства страдаю атопическим дерматитом. В последнее время я начала расчесывать руки и ноги, спину. Зуд был очень сильный. Купила гормональную мазь. немного помогла. В феврале опять стало хуже и я обратилась к аллергологу, с просьбой сделать мне аллергопробы. Врач сказала, что на мне нет живого места и прописала мне гормональные уколы дексаметазон 10 дней и велела прийти к ней на пробы, когда вылечусь...Конечно уколы мне помогли! Но результат быстро сошел на нет. Промучившись еще несколько недель я стала искать в интернете куда мне обратиться, и нашла клинику, где врачи мне прописали Сандиммун неорал. Сандиммун неорал очень сильное иммуноподавляющее лекарство. Дозировку врач назначает строго по весу пациента. За весь курс приема Сандиммун неорала нужно неоднократно сдавать анализ крови. Сандиммун неорал я принимаю уже месяц. Мне стало намного легче, прошел невыносимый зуд. Лечение предстоит еще несколько месяцев, надеюсь я избавлюсь от своего недуга.