Тазоджект - Тазоцин фл. 4,5г (Пиперациллин Тазобактам) №1 в Тюмени

Состав

Активные ингредиенты: пиперациллин натрия и тазобактам натрия.

Препарат не содержит наполнители.

Форма выпуска

Препарат имеет форму порошка для приготовления раствора для внутривенного введения. Поставляется в упаковках с одним флаконом в каждой.

Фармакологическое действие

Одно из действующих веществ препарата - моногидрат пиперациллина - полусинтетический бактерицидный антибиотик широкого спектра действия. Это вещество активно в отношении многих грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных микроорганизмов.

Свойства пиперациллина включают способность подавлять синтез мембран микробных клеточных стенок.

Тазобактам - производное сульфоновой кислоты пробометилпеницилановой кислоты. Свойства тазобактама включают способность сильно ингибировать многие бета-лактамазы (включая варианты плазмид и хромосомные бета-лактамазы). Эти бета-лактамазы во многих случаях стимулируют устойчивость организма к препаратам группы перициллина и группы цефалоспоринов (которые включают цефалоспорины третьего поколения). Тазобактам, как компонент препарата Тазоцин, позволяет усилить противомикробное действие препарата и способствует расширению спектра действия пиперациллина. Это связано с включением тазобактама во многие микроорганизмы, продуцирующие бета-лактамазу, которые обычно устойчивы к воздействию пиперациллина и других бета-лактамных антибиотиков.

Данный комбинаторный препарат обладает свойствами антибиотика широкого спектра действия и препарата, способствующего ингибированию бета-лактамаз.

Тазоджект активен в отношении грамположительных бактерий, которые развиваются только в присутствии кислорода. К ним относятся штаммы микроорганизмов, продуцирующие бета-лактамазы и продуцирующие бета-лактамазы. Это род Escherichia coli tsitrobakter (включая tsitrobakter freundii, tsitrobakter diversus), род Klebsiella (включая Klebsiella oxytoca, Klebsiella легкого), род бактерий Enterobacteriaceae (в том числе Enterobacter cloacae, Enterobacteris aerogenes). , shigelloides Plesiomonas, Morganella morganii, Serratia spp. (включая Serratia marcescens liquifaciens Serratia), Salmonella, Shigella, Pseudomonas aeruginosa и другие, в том числе Pseudomonas (Pseudomonas cepacia и Pseudomonas floureshamonllum, Acidomonas floureshamonllum), X. influenzae или Pfeiffer coli, Haemophilus parainfluenzae, Pasteurella multocida, Yersinia, Campylobacter Gardnerella vaginally.

Также in vitro наблюдалось повышение эффективности комбинированного применения пиперациллина и тазобактама с аминогликозидами против полирезистентной синегнойной палочки.

Тазоджект активен в отношении грамположительных бактерий (микроорганизмов, которые могут существовать в отсутствие кислорода), которые продуцируют или не продуцируют бета-лактамазы. Они включают штаммы следующих организмов Streptococcus (включая пневмококк, Streptococcus pyogenes - Streptococcus группы A, Streptococcus bovis - Streptococcus группы A Streptococcus agalactiae - Streptococcus группы B, Sfreptococcus viridance - группы зелентококков Streptococcus; Streptococcus группы; Streptococcus группы; Streptococcus группы; Streptococcus группы; Streptococcus группы; энтерококки (включая фекальные энтерококки, Enterococcus faechtm); Метициллин - золотистый стафилококк, чувствительный к метилциллину, сапрофитный золотистый стафилококк, эпидермальный стафилококк (коагулазонегативные формы); коринеформные бактерии, листерии, Nocardia spp.

Препарат активен в отношении анаэробных бактерий, не продуцирующих продуцирование бета-лактамаз. Это виды Bacteroides (виды Bacteroides bivius, виды Bacteroides disiens, виды Bacteroides capillosus, виды Bacteroides melaninogenicus, виды Bacteroides oralis, виды Bacteroides fragilis, виды Bacteroides vulgatus, виды Bacteroides distasonis, виды Bacteroidesusteroides, виды униформ, виды Bacteroides, виды униформ, виды Bacteroidesusteroides, виды униформ uniformis, бактерии Peptosfreptococcus, бактерии Fusobacterium, бактерии Clostridium (включая Clostridium difficile, Clostridium parfringens), Veilonella spp., Actynomyces spp.

Фармакокинетика

Механизм распределения лекарств

Максимальное количество препарата в сыворотке крови достигается сразу после окончания внутривенного введения.

Пиперациллин, вводимый вместе с тазобактамом, имеет концентрацию, аналогичную концентрации пиперациллина, вводимого отдельно.

Пиперациллин и тазобактам связываются с белками примерно на тридцать процентов; при этом активные вещества не взаимодействуют со связыванием белков.

Активные баклановые компоненты - пиперациллин и тазобактам - предмет широкого распространения тканей и жидкостей организма, а также кишечного эпителия, желчного (и желчного) эпителия, пареза эпителия легких, женских половых органов (включая матку, яичники, маточные трубы), в костной системе.

Средний уровень действующих веществ в различных тканях - от пятидесяти до ста процентов от содержания препарата в сыворотке крови.

Нет информации о возможности проникновения активных ингредиентов через гематоэнцефалический барьер.

Механизм биотрансформации действующих веществ препарата следующий:

• в процессе метаболизма пиперациллин превращается в вещество с более низким уровнем активности, а именно в производное дифенила;
• во время метаболизма тазобактам превращается в неактивный метаболит.

Механизм, с помощью которого Тазоцин выводится из организма, следующий:

• активные вещества пиперациллин и тазобактам могут выводиться через почки; В этом процессе участвуют клубочковая фильтрация и канальцевая секреция.
• пиперациллин может быстро выводиться из организма в той же форме, в которой был введен организм; шестьдесят восемь процентов использованного количества содержится с мочой и выводится с ней.
• тазобактам и его производные метаболизма быстро выводятся функцией почек; восемьдесят процентов потребляемого количества содержится в моче организма в той же форме, а остальная часть тазобактама находится в метаболической форме.

Выведение пиперациллина, тазобактама и дезоксил-пиперациллина из организма также возможно с помощью желчи.

Если здоровым пациентам назначен однократный и многократный прием препарата, период полувыведения действующих веществ из сыворотки крови составляет 0,7 - 1,2 часа; этот процесс не зависел от количества препарата и времени его введения в организм.

Если клиренс креатинина T1 / 2 снижен, то время выведения препарата из организма удлиняется вдвое.

При нарушении функции почек фармакокинетика Тазоджекта проявляется следующим образом: как упоминалось выше, по мере уменьшения клиренса креатина период полувыведения активных веществ удлиняется.

Клиренс креатина снижается менее чем на двадцать мл в минуту, увеличивается период полувыведения активных веществ - пиперациллина и тазобактама, в два - четыре раза - по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

С помощью гемодиализа можно удалить от 30 до 50 процентов пиперациллина, а также 5 процентов метаболического тазобактама.

Для перитонеального диализа можно экстрагировать 6% пиперациллина и 21% тазобактама; восемнадцать процентов тазобактама выводится из организма в метаболической форме.

При нарушении функции печени фармакокинетические характеристики препарата проявляются следующим образом: период полураспада активных веществ был увеличен и нет необходимости корректировать количество наносимого препарата.

Показания к применению

Показания к применению Тазоджекта взрослым и детям от двенадцати лет следующие:

Препарат показан к применению при наличии инфекций умеренного и тяжелого характера с выделениями, которые вызваны микроорганизмами, имеющими чувствительность к действующим веществам препарата.

Эти инфекции включают:

1. инфекционные заболевания бактериальной природы, поражающие верхние и нижние дыхательные пути; при пневмонии можно использовать препарат только при средней степени тяжести заболевания, которое не вызвано пепициллиновыми штаммами бета-лактамазопродуцирующих резистентных Haemophilus influenzae, а также чувствительностью пиперациллиновых микроорганизмов, являющихся бета-лактамазами, относящимися к пенициллин-разлагающим ферментам и его производным;
2. инфекционные заболевания органов, расположенных в брюшной полости; им симптомы осложненного аппендицита - воспалительного процесса в слепом отростке тонкой кишки, перитонита - воспалительного процесса в брюшине;
3. инфекционные заболевания кожи, в том числе мягких тканей, неосложненные и сложные; к подобным проблемам можно отнести целлюлит - фиброзный воспалительный процесс подкожно-жировой клетчатки; различные абсцессы (абсцессы); симптомы инфицированных трофических язв (которыми, например, страдают пациенты с диабетической ангиопатией в анамнезе - повреждение стенок кровеносных сосудов из-за повышения уровня сахара в крови);
4. инфекционные заболевания органов, расположенных в малом тазу; к ним относятся осложненные или неосложненные инфекционные заболевания мочевыводящих путей; заболевания гинекологического характера - к которым также относятся симптомы эндометрита и воспаления придатков, появляющиеся в послеродовом периоде;
5. инфекционные бактериальные заболевания, возникающие у пациентов с симптомами нейтропении (снижение количества нейтрофилов в сыворотке крови) - применяются при совместном приеме аминогликозидов;
6. бактериальный сепсис - специфические формы заболевания, для которых характерно заражение крови человека бактериями;
7. инфекционные поражения костной системы с поражением костей и суставов пациента;
8. различные заболевания, вызываемые смешанными микроорганизмами аэробного и анаэробного происхождения;
9. лечение состояний с тяжелым течением инфекционно-воспалительного характера, возбудитель которых еще не выявлен.

Для пациентов в возрасте от двух до двенадцати лет лекарство применяют в следующих случаях:

• при внутрибрюшных инфекциях (инфекционные заболевания, вызванные микроорганизмами, обитающими в пищеварительном тракте и проникающими в другие полости брюшины);
• при инфекционных заболеваниях, протекающих одновременно с нейтропенией (при комбинаторном применении препаратов рекомендуется применять Тазоджект и аминогликозиды).

Противопоказания

Противопоказания к применению Тазоджекта следующие: наличие гиперчувствительности к действующим веществам препарата, включая другие пенициллины, цефалоспорины и карбопенемам. История болезни пациента (история болезни) должна включать данные о наличии аллергических симптомов в ответ на применение пенициллинов, цехалоспоринов и карбопенемов.

При возникновении каких-либо аллергических реакций не только на препараты пенициллина, Тазоджект следует назначать с осторожностью.

Нет информации о безопасном применении препарата у пациентов младше двух лет. Поэтому медикамент не назначается пациентам моложе этого возраста.

Побочные действия

При применении Тазоджекта выявлены следующие побочные эффекты препарата:

Проявления желудочно-кишечных расстройств - симптомы тошноты, рвоты, диареи или запора, стоматита. Есть симптомы расстройства желудка - затрудненное или болезненное пищеварение с болями внизу живота. У некоторых пациентов наблюдается появление псевдомембранозного колита - кишечной колики, которая характеризуется приступообразными болями внизу живота и выделением слизи со стулом в большом количестве.

Желтуха. В некоторых случаях повышение уровня «печеночных» трансаминаз (AST и ALT) как временное (преходящее) явление. Возможно появление симптомов гипербилирубинемии, повышения активности щелочной фосфатазы, повышения активности гамма-глутамилтрансферазы, симптомов гепатита.

Возникновение аллергических реакций - кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема (покраснение кожи на ограниченном участке). Иногда наблюдаются признаки буллезного дерматита и многоформной эритемы (включая симптомы синдрома Стивена Джонсона). Симптомы токсического эпидермального некролиза возникают в редких случаях. Могут возникнуть анафилактические (или анафилактоидные) реакции вплоть до анафилактического шока.

Возможны грибковые суперинфекции.

Возможно появление расстройств нервной системы, что проявляется возникновением головных болей, бессонницы, судорог.

В редких случаях появление симптомов гемопоэтических заболеваний - возможно возникновение анемии (снижение уровня гемоглобина в крови), возникновение лейкопении (уменьшение количества лейкоцитов плазмы), возникновение нейтропении (уменьшение количества лейкоцитов, нейтрофилов в крови), возникновение тромбоцитопении (снижение количества тромбоцитов в крови), появление эозинофилии (увеличение количества эозинофилов в крови).

Возможно появление агранулоцитоза - уменьшения количества нейтрофилов и лейкоцитов, что провоцирует повышение предрасположенности пациента к заболеваниям грибковой и бактериальной природы. В некоторых случаях наблюдаются симптомы панцитопении - уменьшение количества всех кровяных телец - эритроцитов, тромбоцитов, лейкоцитов.

Иногда возникают симптомы гипоальбуминемии - снижение количества альбумина в плазме крови. Возможно наличие симптомов гипогликемии - снижение количества глюкозы в сыворотке крови. Появляются признаки гипопротеинемии, характеризующиеся низким содержанием белковых компонентов в плазме крови. Возможно наличие симптомов гипокалиемии - снижение концентрации ионов калия в сыворотке крови.

У некоторых пациентов развиваются симптомы гипотонии - пониженное артериальное давление. Возможно появление флебита - воспалительных процессов в стенках сосудов (вен). Также наблюдалось появление тромбофлебита - в стенках сосудов (вен) в сочетании с тромбозом - появление тромба, закупоривающего просвет вены. На коже лица могут быть «приливы» крови.

Изредка возникают кровотечения, в том числе пурпура, носовые кровотечения. Продолжительность кровотечения может увеличиваться по сравнению с периодом до лечения (т.е. увеличивается время тромбопластиновых процессов и увеличивается время протромбиновых процессов).

У некоторых пациентов может развиться тромбоцитоз, увеличение количества тромбоцитов в крови, вызывающее тромбоз.

У пациентов, которым назначен Тазоджект, может быть ложноположительный тест Кумбса (диагностический тест на аутоиммунные заболевания крови).

Появляются симптомы артралгии - ломота и боли в нестабильных суставах.

Возможно увеличение количества креатинина в плазме крови. Есть симптомы интерстициального нефрита и почечной недостаточности.

Может быть повышенное количество мочевины в плазме крови.

В некоторых случаях наблюдается повышение температуры тела, а также местные реакции - покраснение кожи, стягивание кожных покровов и мягких тканей в области приема лекарств.

Совместимость с другими медикаментами

Выявлены следующие симптомы взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами:

Если Тазоджект был назначен для использования в сочетании с пробенецидом, T1 / 2 увеличивается и наблюдается снижение почечного клиренса, а также пиперациллина и тазобактама. Однако максимальная концентрация этих веществ в сыворотке не меняется.

Данных о взаимодействии Тазоджекта и ванкомицина в ходе исследований получено не было, так как не было обнаружено фармакокинетических взаимодействий между этими препаратами.

Пиперазиллин, как в виде монотерапии, так и в комбинации с тазобактамом, не оказывает существенного влияния на фармакокинетику тобрамицина. Это относится к пациентам с безопасной функцией почек, а также к пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести. При применении Теорацимина фармакокинетические процессы, связанные с пиперациллином, тазобактамом и их метаболитами, существенно не изменились.

Блокада нервно-мышечной проводимости может возникнуть при одновременном применении тазоцина бромида и веркурония в течение длительного времени. Этот эффект наблюдается при комбинаторном введении пиперациллина и других недеполяризующих миорелаксантов.

Комбинаторный Тазоджект и применение препаратов гепарина с непрямым антикоагулянтным действием и других препаратов, влияющих на возможность свертывания крови (системы свертывания крови, на которую функционируют тромбоциты), необходимо соблюдать осторожно. В течение всего периода одновременного лечения этими препаратами следует постоянно контролировать уровень свертываемости крови и состояние системы организма, отвечающей за эту функцию.

Пиперациллин задерживает выведение метотрексата из организма. В результате при комбинаторном лечении этими веществами необходимо постоянно контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови.

Вы можете получить ложноположительный тест на глюкозу мочи с помощью Тазоджекта. В таком испытании используется метод, позволяющий извлекать ионы меди. Поэтому есть рекомендации по проведению тестов на глюкозу с использованием ферментативного окисления глюкозы.

Если происходит смешивание растворов Тазоджекта и аминогликозида, может произойти их инактивация. В результате эти препараты следует вводить отдельно. В случаях, когда совместное применение оправдано, растворы тазоцина и аминогликозидов следует готовить отдельно. При введении растворов этих препаратов используется только катетер V. Если все вышеперечисленные условия соблюдены, то тазоцин можно вводить пациенту через V-катетер только со следующими аминогликозидами - амикацином и гентамицином. Доза аминогликозидов зависит от веса пациента, и важность инфекции (серьезной или опасной для жизни) и функции почек (скорость клиренса креатинина) также играет роль.

Для применения Тазоджекта нельзя использовать шприц или капельницу с другими лекарствами в нем. Исключение составляют гентамицин, амикацин и растворители, упомянутые в предыдущих разделах. Эту осторожность можно объяснить тем, что нет доказательств того, что Тазоджект совместим с другими препаратами.

При необходимости применения препарата одновременно с другими препаратами группы антибиотиков эти препараты вводят пациенту строго раздельным способом.

Тазоджект обладает свойством химической нестабильности, вследствие чего данный препарат не применяется одновременно с растворами, имеющими в своем составе бикарбонат натрия.

Лекарство не рекомендуется добавлять в препараты крови или гидролизаты альбумина.

Применение и дозы

Способ применения и дозы следующие:

Тазоджект предназначен для внутривенного введения медленной струей в течение не менее трех-пяти минут. В качестве альтернативы лекарство можно вводить капельно в течение двадцати-тридцати минут.

Дозировка и продолжительность лечения зависят от тяжести инфекционного заболевания, локализации инфекционного очага и динамических особенностей процесса изменения клинико-бактериологической картины заболевания. Определение дозы препарата зависит также от степени чувствительности микробов к действующим веществам препарата.

Применение препарата у взрослых и детей от двенадцати лет с нормальной функцией почек заключается в следующем:

• количество препарата в сутки - доза двенадцать граммов пиперациллина и полтора грамма тазобактана;
• указанная выше суточная доза активных ингредиентов должна быть разделена на несколько этапов приема каждые шесть-восемь часов;
• суточное количество действующих веществ препарата определяется тяжестью заболевания; также важно определить местонахождение инфекции в теле пациента;
• максимальная суточная доза препарата - восемнадцать граммов пиперациллина и 2,25 грамма тазобактана; при этом суточную дозу действующих веществ следует разделить на несколько способов введения.

Методика применения Тазоджекта детям в возрасте от двух до двенадцати лет следующая:

• нейтропения у пациентов с наличием педиатрических больных с нормальной функцией почек, а также массой тела не менее пятидесяти кг - одно число тазоцина составляет восемьдесят девяносто миллиграммов (пиперациллин мг и тазобактам десять мг) на килограмм массы тела ребенка;
• указанная доза препарата вводится каждые шесть часов вместе с необходимым количеством аминогликозидов;
• для педиатрических пациентов с массой тела пятьдесят килограмм количество препарата равно дозе препарата для взрослого организма, которую вводят больному ребенку вместе с аминогликозидами;
• при наличии внутрибрюшных инфекций у детей с массой тела до сорока кг и с нормальной функцией почек соответствующее количество препарата составляет от ста миллиграммов пиперациллина до двенадцати с половиной миллиграммов на килограмм тазобактама;
• указанное количество лекарства вводят пациенту каждые восемь часов.

Дети в детстве, с массой тела 40 килограмм и с нормальной функцией почек, принимают такое же количество препарата, как и взрослые пациенты.

Препарат вводят в течение пяти-четырнадцати дней. Следует учитывать, что применение препарата следует продолжить не менее сорока восьми часов после исчезновения симптомов заболевания.

При нарушении функции почек Тазоджект применяют следующим образом:

• пациенты с почечной недостаточностью или пациенты, находящиеся на гемодиализе, должны получать скорректированное количество препарата; эта корректировка относится к частоте приема препарата;
• рекомендуемое количество препарата для взрослых и детей с массой тела более 50 килограмм при почечной недостаточности:
• при клиренсе креатинина более 40 мл в минуту - не влияет на дозу препарата в корректировке;
• при клиренсе креатина от двадцати до сорока мл в минуту - количество пиперациллина составляет двенадцать граммов, а количество тазобактама - полтора грамма в сутки; препарат вводится каждые восемь часов по четыре грамма пиперациллина и пятьсот миллиграммов тазобактама;
• когда клиренс креатинина меньше двадцати мл в минуту, количество пиперациллина в день составляет восемь граммов с количеством тазобактама на грамм; более активные вещества вводятся каждые двенадцать часов по четыре грамма пиперациллина и пятьсот миллиграммов тазобактама.

Передозировка

Передозировка препаратом проявляется следующими симптомами:

• со стороны ЖКТ появляются признаки тошноты, рвоты, диареи;
• со стороны нервной системы появляются признаки нервно-мышечной возбудимости и судороги.

Лечение передозировки препаратом зависит от клинических симптомов. Пациенту назначают симптоматическую терапию для коррекции последствий неправильного приема лекарств.

Для снижения уровня пиперациллина или тазобактама в крови может быть назначен гемодиализ (метод непочечного клиренса крови).

Особые указания

Использовать приготовленный раствор необходимо в течение двадцати четырех часов, если раствор хранится при температуре не выше двадцати пяти градусов по Цельсию; и в течение 48 часов, если он хранится при температуре от двух до восьми градусов Цельсия.

Следует обращать внимание не только на количество вводимого препарата, но и на временной интервал между его применением.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат можно назначать беременным только по строгим показаниям и при значительной необходимости.

Кормящим женщинам следует использовать Тазоджект только в том случае, если эффективность препарата намного превышает возможный уровень риска для ребенка.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Особые меры предосторожности не требуются.

Условия продажи

По назначению доктора.

Условия хранения

В сухом, прохладном месте с ограниченным доступом для детей.